14. Ginsenosid 20 (S) -Rg3

Ginsenosid 20 ( S ) -Rg3

Es ist ein Damaran, Protopanaxadiol Panaxosid, das zum größten Teil während der Verarbeitung (Dämpfen) von Ginseng auf rotem Ginseng produziert wird :

R ₁ = -Glc ^2-1 Glc
R2 = H

• Gssd. 20 (S) Rg3 wird hauptsächlich im Magen durch Hydrolyse von gssd gebildet. Rb ₁ . ( Christensen2009gcb )
• Gssd. Rg ₃ ist das Haupt-Panaxosid, das für die Endothel-abhängige Relaxation der Gefäße verantwortlich ist (in vitro Rattenringe in vitro, gemäß Kim1999grm ). Dieser Effekt ist bei gssd. Rg _{3 ist} etwa 100 mal größer als der gssd- Effekt . Rg ₁ , ist sein Mechanismus wahrscheinlich Aktivierung von K ⁺ -Kanälen des Endothels.
• Gssd. Rg ₃ verursacht eine durch Phenylephrin bewirkte Relaxation der Aortenrattenringe durch Erhöhung der NO-Produktion. ( Kim2003gri )
• Gssd. 20 ( S ) Rg ₃ , aber nicht sein 20 ( R ) -Epimer , bewirkt eine starke endothelunabhängige Relaxation der Schweinekoronararterienstreifen, die zuvor mit 25 mM KCl kontrahiert wurden. Der Grund ist vermutlich die unterschiedliche Wirkung von Epimeren auf K ⁺ -Kanäle. ( Kim2006seg )
• Beide Epimere gssd. Rg ₃ vermittelt die Relaxation von intakten Endothelschwein-Koronararterienstreifen nach vorheriger Kontraktion, verursacht durch 3 & mgr; M Serotonin. ( Kim2006seg )
• Bei gestressten Mäusen ist Cortisol im Plasma reduziert. ( Kim2003iii )
• Verhindert erhöhte Werte des Stressindikators von Putrescin im ZNS unter Immobilisierungsstress. ( Lee2006aeg )
• In Experimenten an ionotropen Rezeptoren, die in Krallenoocyten exprimiert wurden, wurde die inhibitorische Wirkung von gssd gemessen. 20 (S) -Rg3 zu den Ca2 ⁺ -Kanälen vom P / Q-Typ, Kv1.4K ⁺ -Kanal und Na ⁺ -Kanal IIA-Rattenhirn, deren IC50 in & mgr; M in der Größenordnung von 30,1 ± 2,6 lagen; 58,6 ± 3,3 und 29,2 ± 8,5 mit Hill-Koeffizienten in einer Reihe von 1,9; 1,8 und 1, was anzeigt, dass die Na ⁺ -Kanäle Block 1 gssd-Molekül untersuchten. Rg ₃ , während Ca ²⁺ und K ⁺ -Kanäle zwei benötigen, um das Molekül zu blockieren. R-Epimer auf den untersuchten Na ^{+ -} , K ^{+ -} und Ca ²⁺ -Kanälen funktioniert nicht. Beide Epimere inhibieren annähernd die HT3A- und α3β4-nACh-Rezeptoren mit IC50 in μM in einer Reihe von 47,1 ± 20,5 und 82,1 ± 9,1 und Hill-Koeffizienten ≈1 ( Jeong2004sgr )
• Es reduzierte die Expression von Cytokinen in den aktivierten Mikroglia, inhibierte die Bindung des NF-KB-Transkriptionsfaktors an DNA-Bindungsstellen und verbesserte das Überleben von Nervenzellen. Es blockierte weiterhin die Expression von NOS2 (iNOS) und erhöhte die Expression von MSRA ( Makrophagen-Scavenger-Rezeptor Typ A ). ( Joo2008pin )
• Es wirkt hemmend (70% Hemmung bei 10 μM gssd, Rg ₃ ) auf die NMDA-Rezeptoren im Hippocampus über eine Glycin-Bindungsstelle. ( Kim2004gra )
• Es wirkt hemmend auf die Adipozytenproliferation ( Han2006g2p ).
• In- vitro- Modell von arthritisgeschützten Chondrozyten vor der Zerstörung. ( So2013peg )
• Gssd. 20 ( S ) Rg ₃ , aber nicht sein 20 ( R ) -Epimer wirkt gegen die AGS-Zellen des Magenkrebses . ( Park2014sae )