Verbindung K

Verbindung K, auch der Metabolit M1

Es ist das Produkt des Metabolismus von Protopanaxadiol-Panaxosiden, zB gssd Rb ₁ :

R1 = -H
R2 = -Glc

• Gemäß Park2005ieg ist Verbindung K in der Lage, die Produktion von NO und Prostaglandin E2 in Makrophagen (RAW264.7) -aktivierten Lipopolysacchariden durch Begrenzen von NO-Synthase 2 (NOS2) und Cyclooxygenase 2 (PTGS2) sowie durch Blockieren ihres NF-KB-Transkriptionsfaktors zu unterdrücken.
• Im murinen Entzündungsmodell, verursacht durch ein typisches Kohlenhydrat von (12-O-Tetradecanoylphorbol-13-acetat, TPA), unterdrückt die Verbindung K die Schwellung und verhindert die Induktion von induzierbarer NO-Synthase (NOS2-Gen) und Cyclooxygenase (PTGS2) durch Blockierung des Transkriptionsfaktors NF-κB ( Lee2005ape ) .
• Verbindung K hat die Fähigkeit, die Proliferation und angiogene Aktivität von humanen Endothelzellen (Nabelvene), die normalerweise nach ihrer Stimulierung durch Fibroblasten-Wachstumsfaktor (BFGF) auftreten, zu verringern. Es wurde gefunden, dass Verbindung K die Phosphorylierung (und somit die Aktivierung) von M38-Kinase (MAPK11), zellulären Stressmolekülen, die die Transkriptionsfaktoren ATF-2, Mac und MEF2 weiter phosphorylieren, verhindert. ( Jeong2010cib )
• Im HUVEC-Modell (Endothelzellen der menschlichen Nabelschnurvene) hatte Verbindung K hemmende Wirkungen auf die Proliferation vaskulärer glatter Muskeln, die Expression von Proliferations-assoziierten Molekülen (CDK2, Cyclin E, CDK4, Cyclin D1) und Prozesse im Zusammenhang mit vaskulärer Entzündung, Venenvarizen Venen , Hämorrhoiden , Ösophagusvarizen ) und Atherosklerose ( Park2013cai ).
• Die Verbindung K sowie Protopanaxatriol kontrollieren die Reifung von dendritischen Immunzellen gegen T _h 1 (= zytotoxische Immunantwort ). ( Takei2004dcm , Takei2008dcp )
• Verbindung K, Ginsenosid Rg ₂ und Protopanaxatriolaglykon wirken inhibierend auf die neuronale Form von nikotinischen Acetylcholinrezeptoren (& agr; ₃ & bgr ; 4), und ihre Wirkung wird selektiv durch Wechselwirkung mit BSA-Protein (Rinderalbumin) beeinflusst. ( Lee2003deb )
• Es wurde gezeigt, dass ein In-vitro- Modell der Entwicklung von Arthritis entgegenwirkt . ( Choi2013jec )
• Das Rattenmodell hatte eine schützende Wirkung gegen Arthritis. ( Chen2014gmc )